Jak může Relistor zmírnit zácpu vyvolanou opioidy?
Relistor je lék, který lidé používají k léčbě zácpy, kterou mohou způsobit opioidní léky. Relistor je účinný, protože tak činí bez snížení účinků opioidů na zmírnění bolesti.
Lidé, kteří mají silné bolesti, mohou od svého lékaře dostat předpis na opioidní léky. Tyto opioidy však mohou u některých jedinců způsobit těžkou zácpu. To se děje proto, že fungují vazbou na opioidní receptory jak v centrálním nervovém systému, tak ve střevech.
Osoba užívající opioidní léky může přestat užívat úlevu od bolesti, protože zácpa způsobuje tolik nepohodlí. Následkem toho se silná bolest vrátí.
Relistor, známý také jako methylnaltrexoniumbromid, může lidem v této situaci pomoci.
V tomto článku vysvětlíme, jak Relistor funguje, jeho účinnost a možná rizika užívání tohoto léku.
Jak Relistor funguje
Opioidy, jako je morfin, zastavují bolest tím, že otupují receptory bolesti v mozku. Také však otupí receptory v zažívacím traktu.
Necitlivost v zažívacím systému znamená, že svaly nepohybují nestrávenou stravou a stolicí směrem ke konečníku.
Čím pomaleji se potrava pohybuje trávicím traktem, tím více vody tlusté střevo z potravy absorbuje. Výkaly pak uschnou a ztvrdnou.
Mezitím dochází ke kontrakcím uprostřed tenkého střeva, ale netlačte jídlo dopředu. Trávicí systém vylučuje méně tekutin, nutkání na stolici se snižuje a dochází k zácpě.
Relistor nebo methylnaltrexoniumbromid blokuje otupující účinky opioidů ve střevech. Droga se váže na receptory ve střevě a blokuje na ně účinky morfinu, takže již nejsou otupělé. To znamená, že svaly ve střevě mohou ještě jednou normálně zpracovat výkaly.
Relistor nevstupuje do mozku, takže morfin nadále působí proti bolesti. Pokud by lék měl vstoupit do mozku, zrušil by účinky morfinu na úlevu od bolesti, takže by jedinec znovu trpěl.
Účinky
Methylnaltrexon je vysoce účinný lék.
Jedna studie z roku 2016 zjistila, že 45,9 procenta lidí užívajících methylnaltrexon zaznamenalo pohyb střev bez záchrany do 4 hodin od první dávky. V pátém týdnu užívání drogy přibližně 70 procent účastníků zaznamenalo tři nebo více pohybů střev bez záchrany týdně.
Otevřená studie z roku 2017 také zjistila, že jedinými nežádoucími účinky u lidí užívajících lék po dobu 48 týdnů byly nevolnost, bolesti břicha a průjem, které byly jen mírné až středně závažné. V této studii vyvolalo 34,1 procenta injekcí pohyb střev během 4 hodin.
Rizika
Mezi běžné nežádoucí účinky přípravku Relistor patří:
- bolest břicha
- nadýmání
- nevolnost
- závrať
- průjem
Lidé by také po užití Relistoru mohli zjistit, že se potí více než obvykle.
Nežádoucí účinky jsou nepravděpodobné a jen velmi málo lidí přestane užívat léky kvůli závažnosti nežádoucích účinků.
Lidé, kteří mají gastrointestinální blokádu, by však Relistor neměli užívat.
Vývoj a použití
V roce 1978 začali kolegové z Chicagské univerzity hledat způsoby, jak pomoci lidem, kteří by morfin neužívali kvůli bolesti kvůli nesnesitelné zácpě. Chtěli najít lék, který by léčil zácpu, aniž by snižoval účinky opiátů na úlevu od bolesti.
Vedoucí výzkumný pracovník Dr. Leon Goldberg si všiml, že již jsou k dispozici léky, včetně loperamidu, které působí na opioidní receptory trávicího systému, aniž by přecházely do mozku.
Tým zahájil screening sloučenin při hledání léku, který by zmírnil zácpu bez vstupu do mozku a neutralizace účinků bolesti proti morfinu.
Slibná byla sloučenina zvaná N-methyl-naltrexon (MNTX), kterou vyrobila německá farmaceutická společnost Boehringer Ingelheim.
V roce 2005, po provedení testů, podepsaly dvě farmaceutické společnosti dohodu o vývoji této drogy a prodeji methylnaltrexonu.
Nový lék by léčil opioidy vyvolané vedlejší účinky, včetně zácpy a pooperačního ileu. V tomto stavu dojde k paralýze části střeva a žaludeční svaly nemohou tlačit potravu dopředu. Po operaci břicha se může objevit pooperační ileus.
Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválil přípravek Relistor pro léčbu zácpy vyvolané opioidy v roce 2008.
Otázka:
Existují nějaké přírodní alternativy k přípravku Relistor pro lidi se zácpou vyvolanou opioidy?
A:
Pijte hodně tekutin, buďte co nejaktivnější, neodkládejte se na toaletu, když na vás dojde, a zvyšte příjem vláknitého ovoce a zeleniny. Pokud jsou pohyby střev obtížnější, může vám pomoci přidání denních dávek bylinného extraktu zvaného senna.
Alan Carter, PharmD Odpovědi představují názory našich lékařských odborníků. Veškerý obsah je pouze informativní a neměl by být považován za lékařskou pomoc.
