4 molekuly zlata poukazují na budoucnost léčby rakoviny
Nově vyvinuté molekuly na bázi zlata se zdají být bezpečnější a účinnější v boji proti rakovině než prominentní terapie založené na platině.
V posledních několika desetiletích byla cisplatina na bázi platiny sloučeninou volby při léčbě mnoha druhů rakoviny.
Je zvláště účinný při zastavení rakoviny varlat s úspěšností více než 90%.
Užitečnost cisplatiny a dalších léků na rakovinu na bázi kovů však byla omezena kvůli jejich toxicitě, jejich odolnosti vůči jiným lékům v lidském systému a nedostatku dlouhodobé stability.
Nyní studie RMIT University v Melbourne v Austrálii - jejíž výsledky se objevují v Chemistry: A European Journal - oznámila vytvoření čtyř bioaktivních molekul na bázi zlata pro použití v léčbě rakoviny.
Předklinické studie prokázaly, že tyto molekuly jsou až 24krát účinnější než cisplatina při zabíjení některých rakovinných buněk.
Jsou také lepší při zastavení růstu nádoru a jsou rezistentní vůči jiným lékům, což jim umožňuje zůstat účinné déle.
"Naše výsledky ukazují, že zde existuje neuvěřitelný potenciál pro vývoj nových terapeutik proti rakovině, které mohou přinést trvalou sílu a přesnost."
Spoluautor studie Neda Mirzadeh
Kovové sloučeniny jako lék
Lidé věděli o terapeutických výhodách kovu po tisíce let.
Kovy jsou koneckonců přirozeně se vyskytující prvky podílející se na řadě buněčných aktivit a jsou kompatibilní s lidským tělem - alespoň do určité míry. Stanovení optimální bezpečné dávky bylo náročné.
Staří Egypťané a Číňané (mimo jiné) však úspěšně používali zlato a měď k léčbě syfilisu. Stejně tak lékaři klasického Řecka dávali rumělku (siruť rtuťovou) k léčbě očních chorob, trachomů a dalších stavů.
V polovině 60. let prováděl experimenty Barnett Rosenberg Escherichia coli bakterie, když zjistil, že zapnutí jeho platinových elektrod - které ironicky vybral pro jejich předpokládanou setrvačnost - způsobilo, že se buněčné dělení ve vzorcích náhle zastavilo.
Brzy našel důvod: sloučenina zvaná cisplatina, kterou vyrobily elektrody.
Rosenbergovo další vyšetřování odhalilo pozoruhodnou účinnost cisplatiny při zastavení růstu nádorů u myší.
Od svého konečného schválení pro humánní použití v roce 1978 se cisplatina stala důležitým nástrojem v boji proti rakovině - samostatně i v kombinaci s jinými sloučeninami.
4 nové molekuly
Tým, který vyvinul nové molekuly - skupina molekulárního inženýrství RMIT - spojuje syntetické chemiky a farmakology, kteří sdílejí desítky let zkušeností s vývojem molekul zlata pro konkrétní použití.
V tomto případě vědci navrhli molekuly, které by se úzce zaměřily na rakovinné buňky, aniž by poškodily zdravé buňky.
Jejich molekuly by také inhibovaly produkci thioredoxin reduktázy, enzymu spojeného s růstem rakoviny i rezistencí na léky.
Kromě toho mají molekuly protizánětlivé vlastnosti užitečné pro zmírnění otoku často přítomného v místech nádoru. Tato schopnost může také naznačovat roli molekul ve vývoji budoucích terapií artritidy.
Vědci dokončili předklinické studie in vitro a in vivo, které prokázaly cytoxický účinek jejich molekul na buňky prostaty, prsu, děložního čípku, melanomu a tlustého střeva. Rovněž zpomalili růst nádorů u zvířat až o 46,9%, na rozdíl od 29% cisplatiny.
Suresh Bhargava, vedoucí výzkumné skupiny, poukazuje na dlouhodobě neuspořádaný status zlata jako terapeutického prostředku.
"Víme, že zlato je lidským tělem snadno přijímáno, a víme, že se po tisíce let používá při léčbě různých stavů," říká. Přesto „zlato bylo testováno na trhu, ale nebylo vědecky ověřeno.“
Týmové kvarteto nových molekul to mění. "Naše práce pomáhá jak poskytovat chybějící důkazní základnu, tak dodávat nové rodiny molekul, které jsou šité na míru, aby zesílily přirozené léčivé vlastnosti zlata."
Skupina pro molekulární inženýrství se nyní snaží získat financování pro své další kroky: klinické studie u lidí a schválení regulačních orgánů.
